解説内容のレベルはやや高いが，通読性に優れ，わかりやすくかつ詳細にまとめられており，「生物薬剤学」の成書として支持されている．今版では，これまでの編集方針，難易度を踏襲しながら，学部生から卒後，薬剤師までも有用な教科書となるように，解説内容の全体を見直し，新知見の追記と旧い解説内容の圧縮，臨床面の強化を行った．実際の臨床現場で触れる内容と差をなくすためにも実例を多く追記した改訂となっている．

【主要目次】
　生物薬剤学序論
　１　生物薬剤学とは
　２　薬物の吸収，分布，代謝，排泄
　３　薬物速度論
　４　ドラッグデリバリーシステム(DDS)
　５　新薬開発と生物薬剤学
　６　医療と生物薬剤学
第1章　吸収
　総論
　１　吸収のメカニズム
　２　薬物の消化管吸収
　３　非経口剤からの吸収
　４　バイオアベイラビリティと生物学的同等性
第2章　分布
　総論
　１　薬物の血漿タンパク結合
　２　薬物のリンパ系移行性
　３　薬物の脳内移行性
　４　薬物の胎児移行性
　５　薬物の母乳移行性
第3章　薬物代謝
　総論
　１　薬物代謝反応の過程
　２　薬物代謝反応部位と薬物代謝酵素
　３　薬物代謝酵素の阻害と誘導
　４　薬物代謝能の変動要因
　５　薬理遺伝学
第4章　排泄
　総論
　１　腎排泄
　２　胆汁中排泄
　３　その他の排泄
第5章　トランスポーター
　総論
　１　構造的特徴
　２　分類
　３　薬物動態との関連
　４　薬物動態的に重要なトランスポーター
　５　トランスポーター分子間の機能的連携
　６　薬物トランスポーターの特徴
　７　トランスポーターの発現調節
　８　薬物トランスポーターと薬物代謝酵素による薬物動態制御
　９　生理的トランスポーターを利用した疾患の治療と診断
第6章　薬物相互作用
　総論
　１　薬物動態に基づく薬物相互作用
　２　薬力学に基づく薬物相互作用
第7章　ドラッグデリバリーシステム
　総論
　１　放出制御型ドラッグデリバリーシステム
　２　プロドラッグとアンテドラッグ
　３　吸収促進
　４　標的指向化(ターゲティング)
第8章　薬物動態パラメータ
　総論
　１　生物学的半減期
　２　AUC
　３　分布容積
　４　クリアランス
　５　バイオアベイラビリティ
第9章　薬物速度論
　総論
　１　コンパートメントモデルの概念
　２　線形1-コンパートメントモデル(静脈内投与)
　３　線形1-コンパートメントモデル(1次吸収過程を含む場合)
　４　連続投与時の薬物速度論
　５　線形2-コンパートメントモデル
　６　非線形コンパートメントモデル
第10章　TDMと薬物投与設計
　総論
　１　薬物投与設計法
　２　病態時の薬物動態と薬物投与設計
　３　薬物各論
第11章　薬力学
　総論
　１　薬力学(PD)モデルの特徴
　２　PKとPDの統合
第12章　生理学的モデル
　総論
　１　組織クリアランス
　２　固有クリアランス
　３　初回通過効果
　４　組織分布
　５　生理学的モデル
　６　アニマルスケールアップ
第13章　モーメント解析
　総論
　１　モーメントとは
　２　平均滞留時間
　３　モーメントの算出法
　４　体内分布の評価
　５　製剤からの放出および吸収過程の解析
索引